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  5. Sigma 1 Receptor 激动剂

Sigma 1 Receptor 激动剂

Sigma 1 Receptor 激动剂 (17):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Agonist 99.92%
    PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂,其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride

    西拉美新盐酸盐

    Agonist 99.69%
    Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride Agonist 98.05%
    Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
  • HY-101864
    Blarcamesine hydrochloride Agonist 99.87%
    Blarcamesine hydrochloride (Anavex 2-73) 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。
  • HY-B2215
    Dimemorfan phosphate

    二甲啡烷磷酸盐; 磷酸二甲啡烷

    Agonist 99.94%
    Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
  • HY-B1055
    Pentoxyverine citrate

    枸橼酸喷托维林

    Agonist 99.57%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
  • HY-14218
    Ditolylguanidine Agonist 99.66%
    Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂,对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
  • HY-134004
    Pentoxyverine

    喷托维林

    Agonist 98.91%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截,减弱咳嗽反射,松弛支气管平滑肌,降低气道阻力。
  • HY-105296
    Blarcamesine Agonist 99.51%
    Blarcamesine 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
  • HY-14813
    Cutamesine Agonist 99.18%
    Cutamesine (SA4503) 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine 具有抗抑郁作用。
  • HY-149804
    S1R agonist 2 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
  • HY-116463
    E1R Agonist 99.83%
    E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),具有认知增强效果。
  • HY-100155
    4-IBP Agonist 98.90%
    4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic) 和促自噬 (pro-autophagic) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
  • HY-149803
    S1R agonist 1 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
  • HY-14221
    Siramesine

    西拉美新

    Agonist
    Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
  • HY-149853
    AD186 Agonist
    AD186 是一种有效的选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 2.7、27 nM。AD186 完全逆转 BD-1063 (HY-18101A) 的抗痛觉异常作用。
  • HY-120360
    CB-64D Agonist
    CB-64D 是 sigma 受体 2 (sigma receptor 2) 和 sigma 受体 1 (sigma receptor 1) 的激动剂,Ki 分别为 16.5 和 3063 nM。CB-64D 可诱导癌细胞 SK-N-SH 细胞凋亡 (apoptosis)。